抗高血压药（antihypertensive）用于治疗高血压。世界卫生组织建议高血压诊断标准为成人血压超过21.3/12.6kPa(160/95 mmHg)者。按发病它又分为原发性高血压及继发性高血压。原发性高血压，约占90%，继发性高血压，约占5%～10%，其血压的升高是某些疾病的一种表现，如继发于肾动脉狭窄、肾实质病变，嗜铬细胞瘤、妊娠，或因药物所致等。原发性高血压是在各种因素影响下，血压调节功能失调所致，其病因虽未阐明，但它的药物治疗在近几十年中有显著进展，合理应用抗高血压药物，确能控制血压并减少或防止心、脑、肾等并发症，包括心衰、猝死等，从而降低发病率及死亡率，延长寿命。多数高血压患者最终需长期服药以控制症状。若能配合非药物治疗，如低盐饮食，减少饮酒，控制体重，改变生活方式等，当可取得更好的效果。
一、抗高血压药物的分类
血压的生理调节极为复杂，在众多的神经体液调节机制中，交感神经系统、肾素-血管紧张素-醛固酮系统及内皮素系统起着重要作用，许多抗高血压药物往往通过影响这些系统而发挥降压效应。根据药物在血压调节系统中的主要影响及部位，可将抗高血压药物分成以下几类：
1.1主要影响血容量的抗高血压药，利尿药。
1.2 β受体阻断药，普萘洛尔等。
1.3钙拮抗药，硝苯地平等。
1.4血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂，即影响血管紧张素Ⅱ形成的抗高血压药、卡托普利等。
1.5抑制药交感神经
1 主要作用于中枢咪唑啉受体部位的抗高血压药，可乐定等。
2 神经节阻断药，美加明等。
3 抗去甲肾上腺素能神经末梢药，利血平，胍乙啶等。
4 肾上腺素能受体阻断药，α受体阻断药，哌唑嗪；α和β受体阻断药，拉贝洛尔。
1.6作用于血管平滑肌的抗高血压药，肼屈嗪等。
二、有关高血压知识
1、高血压病的诊断标准：世界卫生组织建议，成人SBP＞140 mmHg， DBP＞90mmHg, 定为高血压。
2、高血压的分类：原发性高血压 继发性高血压
3、高血压病的形成机制
1）遗传学说
2）交感神经系统过度兴奋
3）RAAS系统的激活
4）钠与高血压
4、高血压的治疗
1) 非药物治疗
① 合理膳食：限钠、限酒、戒烟、多食蔬菜、水果，少食脂肪
② 减轻体重
③ 合理运动
2）药物治疗
①利尿降压药；②ACEI及AT1受体阻断药；③钙拮抗剂；④β受体阻断药
⑤交感神经抑制药(包括中枢性抗高血压药，神经节阻断药,抗NA能神经末梢药,肾上腺素受体阻断药等)；⑥扩血管药(包括直接扩血管药,钾通道开放药及其他扩血管药)。
第一节 常用抗高血压药
一. 利尿降压药:
噻嗪类(thiazides)
【特点】安全、可靠、耐受性良好、具有价格低廉。
【降压机制】
1、初期：利尿排钠使血容量下降；
2、长期：使体内轻度缺Na+, Na+-Ca2+交换 , 血管壁细胞内Ca2+含量 , 血管平滑肌舒张, 且对缩血管物质的反应性 。
【临床应用】为基础降压药，一线药物。
单用治疗轻度高血压，常与其它降压药合用治疗中、重度高血压。
【不良反应】电解质、脂质代谢紊乱，如低Na+、K+，高脂，降低糖耐量
二．ACEI及AT1阻断药 (angiotensin converting enzyme inhibitors and angiotensin type 1 receptor antagonist)
㈠ ACEI 是当前评价最高的降压药，也用于慢性心功能不全。国内常用卡托普利（captopril）、依那普利(enalapril)等.
【降压机制】
1.抑制ACE，抑制循环中RAAS及局部组织中RAAS
2.减少缓激肽（BK）的降解从而激发NO释放和前列腺素合成。
【降压特点】
1.适用于各型高血压，降压而不伴反射性心率加快
2.长期应用不引起电解质、脂代谢障碍
3.可逆转血管壁增生和心肌肥厚
4.能改善生活质量，降低病死率。
【临床应用】 单用或合用其它降压药，治疗轻、中、重度高血压及肾性高血压。
【不良反应】 较少，常见刺激性干咳，发生率10%-20%；最严重的是血管神经性水肿。孕妇、肾动脉狭窄、高血钾患者禁用。
㈡AT1阻断药 洛沙坦(losartan)、缬沙坦(valsartan)、厄贝沙坦(irbesartan)
【药理作用】 选择性阻断AT1受体，抑制Ang II 的效应，还能逆转肥大的心室细胞。
【特点】与ACEI相比
1、作用选择性更强，不影响BK的降解，无干咳反应。
2、对Ang II 的拮抗作用更完全，可阻断非ACE途径产生的Ang II 的效应。
三．β受体阻断药 (β-receptor blockers):
【特点】 安全、价廉、有效
【降压机制】 与β受体阻断作用密切相关。
1．减少心输出量：阻断心脏β-R
2．抑制肾素分泌：阻断肾脏β-R。
3．降低外周交感神经活性：阻断NA能神经突触前膜的β2-R，抑制其正反馈作用，减少去甲肾上腺素分泌
4．中枢降压作用：阻断中枢β-R，使外周交感神经功能降低。
5．增加PGI2的合成及改变压力感受器的敏感性。
【临床应用】 轻、中度高血压，伴高肾素性、心绞痛、脑血管病、快速性心律失常者尤佳。
四．钙拮抗药（calcium antagonists）: 主要是二氢吡啶类（dihydropyridines）
【降压机制】 阻滞Ca2+通道，能松弛血管平滑肌降低心肌收缩力使血压下降。
降压而不影响重要器官血液流量，不影响脂质和糖代谢为其突出优点。
【临床应用】 单用或与利尿药、β受体阻断药合用治疗轻、中、重度高血压。
第二节 其他抗高血压药
一．交感神经抑制药
㈠中枢性抗高血压药
可乐定(clonidine)
【作用】
1、降压：中等偏强
2、抑制胃肠道分泌和运动
【降压机制】
1、选择性激活延髓腹外侧核吻侧端的I1咪唑啉受体，降低外周交感神经张力而降压，而其α2-R兴奋作用与其镇静作用有关。
2、促进内源性阿片肽释放，且可乐定有镇痛作用。
3、激动外周交感神经突触前膜的α2-R及其相邻的咪唑啉受体，负反馈性减少NA的释放。
【临床应用】
1．用于中度高血压。特别适用于高血压伴有胃溃疡的病人。
2．也可用于吗啡类麻醉药品戒毒
【不良反应】 较多，如口干、嗜睡、鼻塞、阳痿、反跳等，已少应用。
甲基多巴(methyldopa)
【作用特点】
1、降压作用中等偏强
2 降压同时不减少肾血流量和肾小球滤过率，适用于伴肾功能不良的高血压患者。
