阿司匹林又称乙酰水杨酸。
『体内过程』
口服后,小部分在胃,大部分在小肠吸收。0.5~2小时血药浓度达峰值。水解后以水杨酸的形式迅速分布至全身组织,也可进入关节腔及脑脊液,并可通过胎盘。自肾排泄。肝对水杨酸的代谢能力有限,计量增大可突然出现中毒症状。
长期大量用药治疗风湿性及类风湿性关节炎时,为保证用药的有效性与安全性,剂量应渐增,并应根据患者用药后的反映及血药浓度检测,据此以确定给药剂量及间隔时间,并在治疗过程中经常调整剂量。
尿液PH的变化对水杨酸盐排泄量的影响很大,在碱性尿时可排出85%,而在酸性尿时则仅5%,这是由于碱性尿中水杨酸盐解离增多,再吸收减少而排出增多,尿成酸性时则相反,故同时服用碳酸氢钠可促进其排泄,降低其血浓度。
『药理作用及临床应用』
1、解热镇痛及抗风湿 有较强的解热镇痛作用,常与其它解热镇痛药配成复方,用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等;抗炎抗风湿作用也较强,可使急性风湿热患者于24~48小时内退热,关节红、肿及剧痛缓解,血沉下降,患者主观感觉好转。由于控制急性风湿热的疗效迅速而确实,故也可用于鉴别诊断。对类风湿性关节炎也可迅速镇痛,消退关节炎症,减轻关节损伤,目前仍是首选药。用于抗风湿最好用至最大耐受计量,一般成人每日3~5g,分四次于饭后服。
2、影响血栓形成 (前面全是药理术语,省略)采用小剂量(每日口服75~100mg),用于防止血栓形成。治疗缺血性心脏病,包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死患者能降低病死率及再梗死率。此外,应用于血管形成术及旁路移植术也有效,对一过性脑缺血发作者,服用小剂量阿司匹林(30~50mg),可防止脑血栓形成。
『不良反应』
短期服用副作用少,长期大量应用则有不良反应。
1、胃肠道反应 最为常见。口服可直接刺激胃黏膜,引起上腹不适、恶心、呕吐。血浓度高则刺激延脑催吐化学感应区也可致呕吐。较大剂量口服(抗风湿治疗)可引起胃溃疡及不易察觉的胃出血(无痛性出血);原有溃疡病者,症状加重。饭后服药,将药片嚼碎,同服抗酸药如碳酸钙,或服用肠溶片可减轻或避免以上反应。胃溃疡患者禁用。
2、凝血障碍 一般剂量阿司匹林就可抑制血小板聚集,延长出血时间,大剂量(5g/日以上)或长期服用,还能抑制凝血酶原形成,延长凝血酶原时间,维生素K可以预防。严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏等均应避免服用阿司匹林。手术前一周应停用。
3、过敏反应 少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克。某些哮喘患者服用阿司匹林或其它解热镇痛药后可诱发哮喘,称为“阿司匹林哮喘”,肾上腺素治疗无效。哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用。
4、水样酸反应 阿司匹林剂量过大(5g/日)时,可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退,总称为水杨酸反应,是水杨酸类中毒的表现严重者可出现过度呼吸,酸碱平衡失调,甚至精神错乱。严重中毒者应立即停药,静脉滴如碳酸氢钠溶液以碱化尿液,加速水杨酸盐自尿排泄。
5、Reye综合症 据国外报道,患病毒性感染伴有发热的儿童或青年服用阿司匹林后有发生此综合症的危险,表现为严重肝功能不良合并脑病,虽少见,但可致死,宜慎用。
『体内过程』
口服后,小部分在胃,大部分在小肠吸收。0.5~2小时血药浓度达峰值。水解后以水杨酸的形式迅速分布至全身组织,也可进入关节腔及脑脊液,并可通过胎盘。自肾排泄。肝对水杨酸的代谢能力有限,计量增大可突然出现中毒症状。
长期大量用药治疗风湿性及类风湿性关节炎时,为保证用药的有效性与安全性,剂量应渐增,并应根据患者用药后的反映及血药浓度检测,据此以确定给药剂量及间隔时间,并在治疗过程中经常调整剂量。
尿液PH的变化对水杨酸盐排泄量的影响很大,在碱性尿时可排出85%,而在酸性尿时则仅5%,这是由于碱性尿中水杨酸盐解离增多,再吸收减少而排出增多,尿成酸性时则相反,故同时服用碳酸氢钠可促进其排泄,降低其血浓度。
『药理作用及临床应用』
1、解热镇痛及抗风湿 有较强的解热镇痛作用,常与其它解热镇痛药配成复方,用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等;抗炎抗风湿作用也较强,可使急性风湿热患者于24~48小时内退热,关节红、肿及剧痛缓解,血沉下降,患者主观感觉好转。由于控制急性风湿热的疗效迅速而确实,故也可用于鉴别诊断。对类风湿性关节炎也可迅速镇痛,消退关节炎症,减轻关节损伤,目前仍是首选药。用于抗风湿最好用至最大耐受计量,一般成人每日3~5g,分四次于饭后服。
2、影响血栓形成 (前面全是药理术语,省略)采用小剂量(每日口服75~100mg),用于防止血栓形成。治疗缺血性心脏病,包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死患者能降低病死率及再梗死率。此外,应用于血管形成术及旁路移植术也有效,对一过性脑缺血发作者,服用小剂量阿司匹林(30~50mg),可防止脑血栓形成。
『不良反应』
短期服用副作用少,长期大量应用则有不良反应。
1、胃肠道反应 最为常见。口服可直接刺激胃黏膜,引起上腹不适、恶心、呕吐。血浓度高则刺激延脑催吐化学感应区也可致呕吐。较大剂量口服(抗风湿治疗)可引起胃溃疡及不易察觉的胃出血(无痛性出血);原有溃疡病者,症状加重。饭后服药,将药片嚼碎,同服抗酸药如碳酸钙,或服用肠溶片可减轻或避免以上反应。胃溃疡患者禁用。
2、凝血障碍 一般剂量阿司匹林就可抑制血小板聚集,延长出血时间,大剂量(5g/日以上)或长期服用,还能抑制凝血酶原形成,延长凝血酶原时间,维生素K可以预防。严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏等均应避免服用阿司匹林。手术前一周应停用。
3、过敏反应 少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克。某些哮喘患者服用阿司匹林或其它解热镇痛药后可诱发哮喘,称为“阿司匹林哮喘”,肾上腺素治疗无效。哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用。
4、水样酸反应 阿司匹林剂量过大(5g/日)时,可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退,总称为水杨酸反应,是水杨酸类中毒的表现严重者可出现过度呼吸,酸碱平衡失调,甚至精神错乱。严重中毒者应立即停药,静脉滴如碳酸氢钠溶液以碱化尿液,加速水杨酸盐自尿排泄。
5、Reye综合症 据国外报道,患病毒性感染伴有发热的儿童或青年服用阿司匹林后有发生此综合症的危险,表现为严重肝功能不良合并脑病,虽少见,但可致死,宜慎用。



